Антигистаминные препараты h2

Антигистаминные препараты h2



Антигистаминные средства можно разделить на 2 группы:

1) прямого действия на гистаминовые рецепторы;

2) непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, син­тез или выделение которого изменяется при введении этих средств.

Оглавление:

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ)

Среди этой группы препаратов можно выделить средства, блокирующие H1-рецепторы (Н1-блокаторы) и блокирующие 22-рецепторы (H2-блокаторы).

Антигистаминные средства (блокаторы H1-рецепторов) классифици­руют по химической структуре:



— алкиламины — бромфенирамин, хлорфенирамин (лентостомин);

— этаноламины — димедрол (бенадрил, дифенгидрамина гидрохлорид), тавегил (клемастина фумарат);

— этилендиамины — супрастин (хлорпирибензамин, хлоропирамин), пириламин;

— фенотиазины — дипразин (пипольфен, прометазина гидрохлорид, фенерган), метдилазин, этизин (анерген), мултерган (тиазинамин);

— трициклические антидепрессанты — доксепин;



— пиперазины — дифенилпиралин, астемизол (гисманал), кетотифен (задитен), ципрогептадин (перитол);

— тетрагидрокарболины — диазолин, диметон;

— хинуклидины — фенкарол, бикарфен.

Это имеет большое практическое значение при выборе препарата замены так как он должен быть другой химической структуры, чем ранее применяе­мый антигистаминный или какой-либо другой препарат, вызвавший аллергическую реакцию. Например:

1) нельзя заменять димедрол тавегилом, поскольку они имеют близкую химическую структуру;



2) нецелесообразно при возникновении крапивницы от эуфиллина на­значать близкий к нему по химической структуре супрастин, так как послед­ний только ухудшит состояние больного, поскольку оба препарата обладают общими антигенными детерминантами.

Недостаточная эффективность некоторых антигистаминных препаратов при аллергических заболеваниях связана с тем, что гистамин — лишь один из нескольких биологически активных веществ, выделяющихся при аллергии, и блокаторы Н1-рецепторов устраняют лишь его действие. Более эффектив­ны препараты, являющиеся антагонистами не только гистамина, но и других «медиаторов» аллергии (кромолин-натрий, кетотифен), а также циннаризин, сложный механизм действия которого делает его весьма эффективным сред­ством при лечении таких аллергических заболеваний, как хроническая кра­пивница, дерматиты. Н1-блокаторы и, особенно, средства, тормозящие осво­бождение тучными клетками «медиаторов» анафилаксии, целесообразно вводить профилактически, тогда их эффективность при различных аллергических за­болеваниях достаточно высока. В то же время введение антигистаминных средств с профилактической целью при других заболеваниях (ОРЗ, грипп и др.) оправданно лишь в тех случаях, когда у больного имеется хронический аллергический процесс либо аллергические реакции на введение какого-либо препарата. Это же следует учитывать и при назначении антигистаминных средств в качестве снотворных. Важным является и тот факт, что H1-блокаторы действуют на иммунологическую фазу аллергического процесса и могут вызвать уменьшение продукции антител. При назначении антигистаминных препаратов следует учитывать и их совместимость с другими лекарственны­ми средствами, которые получает больной.

ДИМЕДРОЛ (фармакологические аналоги: дифенгидрамина гидрохлорид) — устраняет вызванный гистамином спазм гладких мышц, гистаминовую гипотензию. Димедрол оказывает также местноанестезирующее, холинолитическое, седативное, слабое снотворное, противорвотное, спазмолитическое действие. Димедрол применяют при крапивнице, сенной лихорадке, вазомоторном насморке, при морской и воздушной болезни, при бронхиальной астме (в сочетании с эуфиллином, эфедрином), при аллергических реакциях, наступающих от введения лекарственных веществ (антибиоти­ков и др.), для лечения язвенной болезни желудка (более активны циметидин и другие Н 2 -блокаторы), капилляротоксикоза, дерматозов и др. Побочные дей­ствия при применении димедрола: головная боль, сонливость, общая слабость, сухость во рту, диспепсичес­кие расстройства; подкожно не вводят вследствие раздражающего действия на кожу. Димедрол нельзя назначать в рабочее время водителям транспорта. Форма выпуска димедрола : порошок; таблетки по 0,05 и 0,02 г; ампулы по 1 мг 1 % раствора суппозитории ректальные по 0,01 г; палочки по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта димедрола на латинском:

Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10

D. S. По 1/2 таблетки 2 раза в день при аллергических заболевани­ях; по 1 таблетке на ночь как снотворное.



ДИПРАЗИН (фармакологические аналоги: прометазина гидрохлорид, пипольфен) — весьма актив­ный антигистаминный препарат, по эффективности превосходит димедрол. Дипразин дает сильный седативный эффект, усиливает (потенцирует) действие наркотических, снотворных, аналгезирующих средств, снижает температуру тела, обладает противорвотными свойствами. Дипразин оказывает холинолитическое и адренолитическое действие. Дипразин назначают внутрь, внутривенно и внутримышеч­но. Побочные действия при применении дипразина: сухость во рту, тошнота, снижение артериального давления. Дипразин противопоказан при нарушении функции печени и почек. Форма выпуска дипразина : драже по 0,025 г и 0,005 г; ампулы по 2 мл 2,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта дипразина на латинском :

Rp.: Sol. Diprazini 2,5 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1-2 мл внутримышечно 1-2 раза в день.



Rp.: Dragee Diprazini 0,025 N. 10

D. S. По 1 драже 2-3 раза в день.

ДИАЗОЛИН (фармакологические аналоги: мебгидролин) — антигистаминный препарат, обладает анти­аллергическими свойствами. В отличие от предыдущих препаратов диазолин не дает седативного эффекта, что позволяет применять его в тех случаях, когда угне­тающее действие на ЦНС является нежелательным. Диазолин обладает спазмолитичес­кой активностью. Показания к применению диазолина такие же, как и для других антигистаминных препаратов. Противопоказания к применению диазолина: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно-кишеч­ного тракта. Побочное действие диазолина выражено слабо. Форма выпуска диазолина : драже по 0,1 г и 0,5 г. Список Б.

Пример рецепта диазолина на латинском :

Rp.: Dragee Diazolini 0,1 N. 20

D. S. По 1 драже 2 раза в день.

ДИМЕНГИДРИНАТ (фармакологические аналоги: дэдалон) — применяют для предупреждения воздушной и морской болезни, при рвоте, болезни Меньера и др. Побочные действия при применении дименгидрата: сухость во рту, нарушение аккомодации, сонливость. Форма выпус­ка дименгидрината : таблетки по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта дименгидрината на латинском :

Rp.: Tab. Dimengydrinati 0,05 N. 10

D. S. По 1-2 таблетки 4-6 раз в день (для профилактики воздуш­ной болезни 1-2 таблетки за 30 минут до посадки в самолет).



СУПРАСТИН (фармакологические аналоги: хлоропирамин) — антигистаминный препарат. Супрастин обладает седативными свойствами. Супрастин имеет такие же показания к применению, противопоказания и побочные действия, как и димедрол. Форма выпуска супрастина : таб­летки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 2 % раствора. Список Б.

Пример рецепта супрастина на латинском :

Rp.: Sol. Suprastini 2 % 1 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. По 1-2 мл 1 раз в день внутримышечно или внутривенно.



ФЕНКАРОЛ (фармакологические аналоги: квифенадина гидрохлорид) — оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие. В отличие от димедрола и дипразина не оказывает выраженного угнетающего действия на ЦНС. Фенкарол не обладает адренолитическими и холинолитическими свойствами. Фенкарол малотоксичен, хорошо переносится больными. Фенкарол принимают внутрь после еды по 0,025-0,05 г. Следует осторожно применять фенкарол при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, печени. Форма выпуска фенкарола : таблетки по 0,01 г и 0,025 г. Список Б.

Пример рецепта фенкарола на латинском :

Rp.: Tab. Phencaroli 0,025 N. 20

D. S. По 1-2 таблетки 2 раза в день.

ТАВЕГИЛ (фармакологические аналоги: клемастина фумарат) — блокирует H1-рецепторы. Тавегил по сравне­нию с димедролом оказывает более сильное и продолжительное антигистаминное действие, а также дает умеренный седативный эффект. Тавегил применяют внутрь при различных аллергических заболеваниях. Следует с осторожностью назначать тавегил водителям транспорта, проверять индивидуальную чувстви­тельность к препарату. Форма выпуска тавегила : таблетки по 0,001 г и ампулы по 2 мл 0,1 % раствора. Список Б.



Пример рецепта тавегила на латинском :

Rp.: Tab. Tavegyli 0,001 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

СЕТАСТИН (фармакологические аналоги: лодерикс, лоридекс) — блокатор H1-рецепторов. По струк­туре, действию, показаниям к применению и противопоказаниям сетастин близок к тавегилу. Сетастин назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Суточная доза сетастина не должна превышать 6 мг. Детям препарат не рекомендуется. Форма выпус­ка сетастина : таблетки по 0,001 г. Список Б.

АСТЕМИЗОЛ (фармакологические аналоги: гистазол, гисманал) — антигистаминный препарат, блокирующий H1-рецепторы, не оказывает холинолитического и седативного дейст­вия. Астемизол применяют для лечения и профилактики аллергических заболеваний: крапивницы, ринита, отека Квинке и др. Астемизол действует продолжительно: в тече­ние 24 ч после однократного приема препарата. Астемизол назначают по 1 таблетке (10 мг) в день, утром — за 30 мин до еды. Детям дозу астемизола уменьшают в соответ­ствии с возрастом. Противопоказания к применению астемизола: беременность, период лактации, нель­зя назначать детям младше 2 лет. Форма выпуска астемизола : таблетки по 0,01 г (10 мг). Список Б.



ТЕРФЕНАДИН (фармакологические аналоги: гистадин, трексил) — блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие. Терфенадин приме­няют для лечения крапивницы, аллергических ринитов, конъюнктивитов и других заболеваний аллергической природы. Терфенадин назначают, в связи с пролонгирован­ным действием, 1-2 раза в день в дозахмг. Побочные действия терфенадина: сонливость, головная боль, головокружение, сухость слизистых оболочек, ред­ко — аритмии. Противопоказания к применению терфенадина: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации, тяжелые заболевания сердца, печени. Форма выпуска терфенадина : таблетки по 0,06 г и 0,12 г; суспензия 60 мл (в 5 мл — 30 мг пре­парата).

ЦИПРОГЕПТАДИН (фармакологические аналоги: перитол, ципродин) — проявляет антиаллергичес­кие свойства, оказывая антигистаминное и антисеротониновое действие. По­казания к применению ципрогептадина: аллергические заболевания (крапивница, сенная лихо­радка, вазомоторный ринит, лекарственная экзантема и др.). Ципрогептадин назначают взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в день, детям — в меньших дозах, в соответствии с возрастом. Побочные действия при применении ципрогептадина: сонливость, сухость во рту. Про­тивопоказания к применению ципрогептадина: глаукома, предрасположенность к отекам, задержка мочи, бе­ременность. Форма выпуска ципрогептадина : таблетки по 0,004 г и сироп во флаконах по 100 мл (для детей). Список Б.

Пример рецепта ципрогептадина на латинском :

Rp.: Tab. Peritoli 0,004 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.



БИКАРФЕН — антиаллергический препарат, оказывающий антигиста­минное и противосеротониновое действие. Бикарфен эффективен в случаях толерант­ности к другим антигистаминным средствам. Бикарфен применяют при острых и хронических аллергических заболеваниях (риносинусопатиях, заболеваниях глаз, дерматитах и др.), а также при аллергических осложнениях от применения лекарств, пищевых продуктов и т. п. Бикарфен назначают внутрь после еды помг 2-3 раза в день (средняя суточная доза для взрослых —мг). Продолжительность лечения бикарфеном от 5 до 15 дней. Побочные действия при применении бикарфена: сухость во рту, диспепсические явления, сонливость, повышения аппетита. Бикарфен противопоказан при беременности, тяжелых заболеваниях почек. Не назначать бикарфен водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой двигательной и психической реакции.

Форма выпуска бикарфена : таблетки по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта бикарфена на латинском :

Rp.: Tab. Bicarpheni 0,05 N. 20

D. S. Принимать по 1 таблетке 3 раза в день после еды в течение 5 дней.

ДИМЕБОН — антигистаминный препарат, блокирующий Н1-рецепторы. Димебон оказывает холинолитическое, антисеротониновое действие, обладает седативными и местноанестезирующими свойствами. Димебон применяют при различных ал­лергических заболеваниях (крапивница, отек Квинке и др.). Димебон назначают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день, ежедневно в течение 5-12 дней. Побочные действия при применении димебона: ощущение «онемения» слизистых оболочек полости рта, седативный эффект. Противопоказания к применению димебона: не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам, профессия которых требует быстрой двигательной и психи­ческой реакции. Форма выпуска димебона : таблетки по 0,01 г. Список Б.



TEPAЛEH — оказывает антигистаминное и антисеротониновое дейст­вие. Терален обладает седативной активностью. Терален применяют при аллергических заболеваниях, нейровегетативных расстройствах (бессонница и др.). Терален используют в психиатрической практике — при психоподобных расстройствах поведе­ния у детей или людей старческого возраста, в наркологии — при алкоголь­ных психозах. Терален вводят внутримышечно или внутривенно 5-10 мл. Форма вы­пуска т ералена : ампулы по 5 мл (25 мг). Список Б.

H2 – БЛОКАТОРЫ

Избирательно блокируют Н 2 -рецепторы, оказывая угнетающее действие на секрецию желудка, в том числе вызванную гистамином, а также частич­но устраняют гистаминовую гипотензию. Эти вещества находят примене­ние в клинике при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперст­ной кишки, гиперацидных состояний.

ЦИМЕТИДИН (фармакологические аналоги: гистодил, тагамет, цинамет) — рекомендуют внутрь по 0,2-0,4 г 3-4 раза в день для лечения язвенной болезни желудка и две­надцатиперстной кишки, гиперацидных гастритов. Побочные действия при применении циметидина: аллергические кожные реакции, головная боль, диарея, боли в мышцах и др. Противопоказания к применению циметидина: нарушения функций печени, почек, кроветворной и эндокринной систем, не назначают детям до 7 лет, беременным. Форма вы­пуска циметидина : таблетки по 0,2 г и ампулы по 2 мл 10 % раствора. Список Б.

Пример рецепта циметидина на латинском :

Rp.: Tab. Histodili 0,2 N. 30



D. S. По 1 таблетке 2 раза в день (поддерживающая терапия).

РАНИТИДИН — применяют при лечении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, нарушениях функции поджелудочной железы, гипера­цидных гастритах по 0,3-0,4 г 2 раза в день. Побочные действия ранитидина аналогичны предыдущему препарату. Форма выпуска ранитидина : таблетки по 0,2 г. Список Б.

Пример рецепта ранитидина на латинском :

Rp.: Tab. Ranithydini 0,2 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

ФАМОТИДИН (фармакологические аналоги: гастросидин) — блокатор Н 2 -рецепторов, оказывающий более сильное и продолжительное действие, чем предыдущие препараты. Фамотидин имеет характерные для этой группы средств показания к применению, побочные действия и противопоказания. Фамотидин назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки (на ночь). Форма выпуска ф амотидина : таблетки по 0,04 г.



Аналогичное действие оказывают и другие препараты этой группы: тиотидин, оксиметидин, низатидин и др. (см. «Средства, действующие на систему пищеварения»).

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Действуют опосредованно, нарушая синтез гистамина, уменьшая количест­во свободного гистамина.

ГИСТАГЛОБУЛИН (фармакологические аналоги: гистаглобин) — изотонический раствор натрия хло­рида, в 1 мл которого содержится 0,1 мкг гистамина и 6 мг глобулина. Гистаглобулин способ­ствует выработке антигистаминных антител, инактивирующих гистамин. Побочные действия при применении гистаглобулина: головокружение, гиперемия на месте инъекции. Противопоказания к применению гистаглобулина: менструальный период у женщин, лихорадочное состояние. Фор­ма выпуска гистаглобулина : ампулы по 3 мл.

Пример рецепта гистаглобулина на латинском :



Rp.: Histaglobulini 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу по 2-3 мл через 2-3 дня (4-10 инъекций на курс лечения).

КРОМОЛИН-НАТРИЙ (фармакологические аналоги: кромогликат-натрий, интал) — препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, не обладает антигистаминной ак­тивностью в отношении уже находящегося в циркулирующей крови гистами­на, задерживает выделение «медленно реагирующей субстанции анафилаксии», брадикинина и др. Этот процесс связан с ингибированием фосфодиэстеразы и торможением активности ионов кальция в тучных клетках. Кромолин-натрий эффективен как профилактическое средство, предупреждающее приступы бронхиальной астмы. Действие интала полностью проявляется через 2-4 нед. Побочные действия при применеии интала: иногда может быть раздражение дыхательных путей, редко — кратковременный бронхоспазм, сыпь. Противопоказания к применению интала: заболевания печени, беременность, не рекомендуется назначать детям до 5 лет. Форма выпуска интала : капсулы по 0,02 г с ингалятором.

Пример рецепта интала на латинском :



D. t. d. N. 30 in caps.

S. Начать с 1 капсулы 2-4 раза в день, подбирая эффективную дозу. В тя­желых случаях — до 8 капсул в сутки. С помощью ингалятора (спинга- лер) проводить ингаляцию порошком, находящимся в капсуле.

КЕТОТИФЕН (фармакологические аналоги: задитен)— тормозит высвобождение гистамина и дру­гих биологически активных веществ, действуя подобно кромолин-натрию. Кро­ме того, кетотифен угнетает Н,-рецепторы, уменьшает реакции, вызываемые гистамином. Кетотифен применяют при бронхиальной астме, аллергических ринитах, дерматитах и др. Кетотифен оказывает седативное действие. Кетотифен потенцирует действие снотворных и других средств, угнетающих ЦНС. Кетотифен противопоказан при беременности. Форма вы­пуска кетотифена : таблетки, капсулы по 0,001 г; сироп, в 1 мл которого содержится 0,2 мг препарата. Список Б.

Пример рецепта кетотифена на латинском :

Rp.: Tab. Ketotifeni 0,001 N. 20



D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

НЕДОКРОМИЛ-НАТРИЙ (фармакологические аналоги: тайлед) — применяется для профилак­тики и лечения бронхиальной астмы; астматических бронхитов; приступов бронхоспазма, вызванного разными причинами. Недокромил-натрий вводят ингаляци­онно по 1-2 дозы (два вдоха) — 2-4 раза в день. Форма выпуска н едокромил-натрия : аэро­зольный баллончик, содержащий по 56 или 112 разовых доз препарата.

ДИТЭК — аэрозольный препарат, в состав которого входят фенотерол (беротек) и динатрия кромогликат (интал, кромолин-натрий). Одновремен­ное применение двух активных препаратов с разным механизмом действия обеспечивает профилактический и лечебный эффект при бронхиальной аст­ме и других заболеваниях, сопровождающихся спастическим состоянием ды­хательных путей. Дитэк вводят путем ингаляции по 2 дозы 4 раза в день. В тяжелых случаях через 5 мин можно добавить еще 2 дозы дитэка. Последующие ингаляции дитэка следует проводить не раньше, чем через 2 ч. При передозировке дитэка может наблюдаться покраснение лица, тремор, беспокойство, тахикардия, экстрасистолия, повышение артериального давления, головная боль, возбуждение. В этом случае назначают седативные средства, транквилизаторы, а при необходимости проводят специфическую антидотную терапию. Препарат приме­няют с осторожностью при сахарном диабете, тяжелых заболеваниях сердца, беременности. Противопоказания для применения дитэка: тиреотоксикоз, стеноз аорты, тахиаритмия. Форма выпуска дитэка : аэрозоль — 10 мл (1 доза аэрозоля содержит беротека— 0,05 мг и интала— 1 мг).

Аналогичное действие оказывают и другие аэрозольные препараты: атровент, который содержит холинолитик, и беродуал, в состав которого входят В2-адреномиметик беротек (фенотерол) и антихолинергическое средство, а также другие препараты (см. «Средства, действующие на систему дыхания»).

ОКСАТАМИД (фармакологические аналоги: тинсет) — оказывает антиаллергическое действие, бло­кируя высвобождение медиаторов аллергии (гистамина, серотонина и др.) Оксатамид применяется для лечения аллергического ринита, конъюнктивита, пищевой аллергии, крапивницы. Оксатамид назначают внутрь по 1-2 таблетки 1-2 раза в день Побочные действия оксатамида: седативный эффект, сонливость, сухость во рту. Оксатамид противопоказан больным, работа которых требует физического и психического вни­мания; при лечении препаратом запрещается употребление алкогольных на­питков. Форма выпуска о ксатамида : таблетки по 0,03 г. Список Б.



Противоаллергическими свойствами, помимо антигистаминных средств, обладают иммунодепрессанты. Эти средства угнетают процессы деления клеток, синтез нуклеиновых кислот, продукцию антител иммунокомпетентными клетками, что способствует развитию иммунологической толерант­ности.

Иммунодепрессивное действие оказывают антиметаболиты пуринов и пиримидинов, некоторые антибиотики, алкилирующие и другие антибластомные средства. Недостаток всех этих препаратов — неспецифичность дейст­вия: их эффект проявляется не только на иммунокомпетентные клетки, но и на все делящиеся клетки в организме, в связи с чем они особенно токсич­ны в отношении кроветворной системы и не применяются при аллергиях.

В терапии аллергических заболеваний используют обладающие иммунодепрессивными свойствами кортикостероиды (глюкокортикоиды); ингибиторы кининов (аминокапроновая кислота); стимуляторы окис­лительно-восстановительных потенциалов тканей и органов, в част­ности печени, где накапливаются токсичные вещества, усугубляющие тя­жесть аллергических заболеваний (аскорбиновая кислота с глюкозой и др.); нестероидные противовоспалительные средства (см. соответствующие разделы).

Из препаратов растительного происхождения, оказывающих противо­воспалительное действие, для лечения аллергических заболеваний можно применять глицирам, получаемый из корней солодки. Глицирам оказывает противовоспалительное действие, связанное со стимуляцией коры надпочеч­ников. Это позволяет применять глицирам при бронхиальной астме, дерматитах и других аллергических заболеваниях. Дозы и курс лечения глицирама подбирают инди­видуально. Обычно глицирам назначают по 1-2 таблетки 2-4 раза в день. Глицирам сочетают с кортикостероидами, которые применяют в уменьшенных дозах. Противопо­казания к применению глицирама: органические заболевания сердца, нарушения функций печени и по­чек. Форма выпуска глицирама : таблетки по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта глицирама на латинском :



Rp.: Tab. Glycyrrami 0,05 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при аллергических дерматитах).

НЕОБЕНЗИНОЛ — неспецифическое десенсибилизирующее средство, именяемое при аллергических заболеваниях (бронхиальная астма и др.). Необензинол выпускается в ампулах по 0,4 мл; раствор содержит 16 % нормального гексана, 16 % нормального гептана, 68 % масла прованского или персикового. Выпускается в ампулах по 0,4 мл.

Пример рецепта необензинола на латинском :

Rp.: Neobenzinoli 0,4 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 0,6-0,8 мл при бронхиальной астме 1 раз в 2-3 нед.

Из препаратов, улучшающих мозговое кровообращение, применяют циннаризин (фармакологический аналог: стугерон), который оказывает спазмолитическое действие, улучша­ет мозговое и периферическое кровообращение. Циннаризин является антагонистом ионов кальция. Циннаризин обладает также антигистаминной активностью, уменьшает возбуди­мость вестибулярного аппарата. Циннаризин назначают при аллергических заболеваниях по 1 / 2 — 1 таблетке 2-3 раза в день, при морской и воздушной болезни — по 1 таблетке за час до поездки (полета). При выраженной гипотензии циннаризин применяют в уменьшенных дозах: по 1/ 2 таблетки 2 раза в день. Побочные действия при применении циннаризина: сухость во рту, диспепсические расстройства, небольшая сонливость. Форма выпуска циннаризина : таблетки по 0,025 г.

Пример рецепта циннаризина на латинском :

Rp.: Cinnarizini 0,025 N. 50

D. S. По 1/2 таблетки 3 раза в день.

В настоящее время применяют и ряд других антигистаминных препара­тов, в том числе выпускаемых зарубежными фирмами

Источник: http://www.spravocnikpolekarstvam.ru/antigistaminnye-sredstva/antigistaminnye-sredstva/vse-stranitcy

Антигистаминные препараты нового поколения — самые эффективные препараты в лечении аллергии

Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

  1. H1-блокаторы — данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
  2. H2-блокаторы — показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
  3. H3-блокаторы — применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

  • Димедрол
  • Диазолин
  • Супрастин
  • Кларитин
  • Кестин
  • Рупафин
  • Лорагексал
  • Зиртек
  • Телфаст
  • Эриус
  • Зодак
  • Парлазин

Так же вам может быть интересно:

  1. Что же за неприятная болезнь симптомы и способы лечения читайте тут.
  2. Одно из самых распространенных заболеваний псориаз, что это такое.
  3. Что такое экзема, почему она возникает, лечение рук с помощью мазей и примочек.

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

  1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:
  • димедрол
  • диазолин
  • супрастин
  • фенкарол
  • тавегил

Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

К ним относятся:

  • кларисенс
  • кларидол
  • ломилан
  • кларитин
  • кестин
  • рупафин
  • лорагексал

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

  • физическая и умственная активность не спадает
  • длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки
  • при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю
  • не вызывают привыкания
  • действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте
  • оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;

затяжной терапевтический эффект

  • возможны побочные эффекты от некоторых препаратов: нарушения со стороны ЖКТ, расстройства нервной системы, утомляемость, головные боли, кожные высыпания
  • необходима осторожность при комбинировании с другими лекарственными средствами;

    негативное влияние на печень и сердце

  • Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

  • Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.
    • зиртек (цетиризин)
    • телфаст (фексофенадин)
    • трексил (терфенадин)
    • гисманал (астемизол)
    • эриус (дезлоратадин)
    • семпрекс (кривастин)
    • аллергодил (ацеластин)

    Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.

    • не имеют системных значимых побочных эффектов
    • показаны для всех возрастных групп – некоторые из них отнесены к безрецептурным лекарственным средствам
    • применимы для деятельности, требующей высокой концентрации внимания
    • показаны для профилактики аллергических заболеваний
    • не вызывают привыкания
    • не отличаются, за редким исключением, значимым лекарственным взаимодействием

    для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.

    при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;

    избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.

    Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.

    Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.

    Диета при себорейном дерматите

    Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?

    Какая самая эффективная мазь от аллергии на коже у взрослых?

    Наконец-то нашла ответ на давно мучивший меня вопрос.

    Давно заметила, что при обострениях сезонной аллергии все эти дорогие и навороченные антигистаминные препараты последнего поколения, которые можно принимать лишь раз в 24 или даже 48 часов, почему-то помогают мне гораздо хуже, чем бюджетный диазолин. Думала, что дело в индивидуальных особенностях организма, но оказалось, что у нескольких знакомых — такая же ситуация. Получается, что препараты первого поколения лучше купируют острые приступы, а препараты последнего поколения больше подходят для лечения хронической аллергии? Но ведь даже в период кратковременной аллергии совсем не хочется горстями пить таблетки и клевать носом на работе…Что же, еще одно подтверждение прописной истины, что за грамотным назначением надо обращаться к специалисту.

    Я всю свою жизнь использую кларитин в качестве антигистаминного средства, и полностью им доволен — симптомы снимает быстро, в сон не тянет, спокойно пью и за рулем. Есть сейчас конечно и более модные и новые средства, например, зодак, но я как-то склонен доверять проверенному временем средству, да и для чего менять то, что и так помогает? А вообще конечно, в первую очередь необходимо выявить сам аллерген, и, исходя из этого, строить схему лечения, и лучше конечно, посоветовавшись со специалистом…

    Весной у меня был атипический дерматит, прямо как ожог на коже шеи и чесался безбожно, ходила с платочком на шее, чтоб не пугать народ. Впервые в жизни такое. Аллерген так и не определили точно(( да, собственно и не пытались врачи. Но прописали мне зиртек, так как я просила преперат, который быстро снимет неприятные ощущения, а так же, чтоб я могла спокойно водить машину и не впадала в сонливость. Препарат справился на отлично.

    Оставить комментарий Отменить

    • Аллергия (4)
    • Болезни кожи (147)
      • Бородавки и папиломы (13)
      • Герпес (6)
      • Грибковые заболевания (16)
      • Дерматиты (43)
      • Лишаи (13)
      • Мозоли и натоптыши (4)
      • Нарушения пигментации (4)
      • Невусы (3)
      • Паразиты кожи (10)
      • Пиодерматиты (14)
      • Угри (8)
      • Эритемы (3)
    • Болезни соединительной ткани (4)
    • Венерология (3)
      • Сифилис (3)
    • Заболевания волос (1)
    • Косметология (5)
    • Онкодерматология (2)
    • Принципы лечения кожных болезней (11)
    • Справочник лекарственных средств (19)
    • Юлия к записи Появилась угревая сыпь на лице у взрослого — лечение у женщин и мужчин
    • Евгения к записи Что делать если, угревая сыпь на лице, причины и лечение у взрослого
    • Лиля к записи Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?
    • Алена к записи Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?
    • Татьяна к записи Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?
  • В нашем журнале собрана самая полная информация по дерматологическим заболеваниям. Особенно мы уделяем внимание симптомам, причинам и лечению.

    Ждем вас снова на нашем сайте!

    Москва, Измайловский бульвар, д. 43, (подробно)

    Источник: http://idermatolog.net/principi-lechenia-kognih-bolezkii/antigistaminny-novogo-pokoleniya.html

    Антигистаминные средства: поколение за поколением

    Дорогие друзья, приветствую вас!

    Сегодня в продолжение прошлой темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

    Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

    Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок» я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

    Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела. 🙂

    К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

    Вот и пытаюсь врубиться…

    Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

    Посему если что не так, извиняйте. 🙂

    Что такое гистамин?

    Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

    Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

    Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

    Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые они отпирают.

    Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

    H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

    H2 – рецепторы – расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (циметидин, фамотидин и др.).

    H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект «старой гвардии».

    Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они закрывают рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

    Но эти средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится «в брачном союзе» с гистамином, разрушить этот союз не просто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику. Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

    И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и др. рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

    Поколения антигистаминных средств

    В разных публикациях ученых мужей антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто четыре. Причем я толком и не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению. Может, ВЫ знаете?

    Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

    1 поколение – препараты, которые оказывают седативный эффект.

    2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

    3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

    1 поколение. Самые известные: димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен, диазолин, фенкарол и др. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многими из вас позабыты. А мной и подавно. 🙂 Ну, и Бог с ними.

    1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
    2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
    3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект (димедрол пипольфен, драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.
    1. Проникают через ГЭБ * , оказывают седативное и снотворное действие.
    2. Действуют кратковременно.
    3. Усиливают действие алкоголя.
    4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
    5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
    6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

    * ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты и прочую дрянь. Препараты 1 поколения растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

    Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты не селективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции и указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

    Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны (и мне).

    Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (кларитин, ломилан, кларисенс и др.), цетиризин (зиртек, зодак, парлазин, летизен и др.), эбастин (кестин), диметинден (фенистил).

    Сюда же относились акривастин (семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому они исчезли с прилавков.

    1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
    2. Седативного действия не оказывают.
    3. Действуют продолжительно.
    4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
    5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

    В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого может вызвать фибрилляцию желудочков и внезапную смерть.

    В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

    К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (эриус, лордестин), левоцетиризин (ксизал, супрастинекс), фексофенадин (телфаст, аллегра).

    Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

    • Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
    • Действуют быстро и длительно.
    • Не оказывают седативного эффекта.
    • Не снижают скорости реакции.
    • Не усиливают действие алкоголя.
    • Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
    • Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
    • Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
    • Самые безопасные.

    Минусов в целом для группы не нашла.

    Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

    Давайте, прежде всего, набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

    Он хочет, чтобы препарат:

    • Был эффективным.
    • Начинал действовать быстро.
    • Принимался один раз в день.
    • Не вызывал сонливости.
    • Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
    • Был совместим с алкоголем, с др. препаратами.
    • Не вредил др. органам.

    Ну, и нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

    Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

    Антигистаминные средства

    • Начинает действовать черезминут, действие длится 3-6 часов.
    • Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
    • Вызывает сонливость.
    • Беременность, лактация – противопоказан.
    • Детям – с 1 месяца.
    • Масса побочных.
    • Пожилым лучше не рекомендовать.
    • Водителям нельзя.
    • Действие алкоголя усиливает.

    Все то же, что и супрастин, только действует дольше,часов, поэтому принимается реже.

    • Седативный эффект по сравнению с супрастином меньше, но и лечебный слабее.
    • Детям – с 6 лет.
    • Начинает действовать черезминут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
    • Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг
    • У детей может вызывать повышенную возбудимость.
    • Беременным, кормящим нельзя.
    • Пожилым не рекомендовать.
    • Водителям нельзя.
    • Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
    • Начинает действовать через час.
    • С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг
    • При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
    • Кормящим нельзя.
    • Побочных значительно меньше, чем у выше названных.
    • Водителям автотраспорта осторожно.

    Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

    • Начинает действовать через 30 минут после приема.
    • Действие длится 24 часа.
    • Не вызывает сонливости.
    • Не вызывает аритмии.
    • Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
    • Лактация – нельзя.
    • Беременность – с осторожностью.
    • Детям – с 2 лет (сироп)
    • Не усиливает действие алкоголя.
    • Водителям можно.

    Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

    Зиртек (цетиризин ) – таблетки, капли для приема внутрь

    • Не только блокирует H1 – рецепторы, но и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение медиаторов воспаления. Поэтому он эффективнее лоратадина.
    • Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
    • После прекращения приема действие сохраняется до трех суток.
    • Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
    • Показания: поллинозы, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
    • Эффективен при холодовой аллергии.
    • Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
    • Беременность и лактация – противопоказан.
    • Детям – с 6 месяцев (капли), таблетки – с 6 лет.
    • От алкоголя воздержаться.
    • Водителям – осторожно.

    Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

    • Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов.
    • После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
    • Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
    • Беременность, лактация – противопоказаны.
    • Детям с 12 лет.
    • Водителям можно.
    • Сердечникам – с осторожностью.
    • Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – при неэффективности меньшей дозировки.
    • Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту.

    Фенистил (диметинден) капли, гель

    • Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
    • Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
    • Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ.
    • Беременность – кроме 1 триместра.
    • Кормящим нельзя.
    • Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
    • Действие алкоголя усиливает.
    • Водителям – лучше не надо.
    • Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
    • Капсулы фенистила куда-то делись. Раньше, помнится, были такие.

    Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

    • Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
    • Показания: поллинозы, крапивница.
    • Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое действие, но и противовоспалительное действие.
    • Беременность и лактация – противопоказан.
    • Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес (хотя в инструкции к дженерикам пишут с года).
    • Серьезных побочных не вызывает.
    • Водителям можно.
    • Действие алкоголя не усиливает.

    Телфаст (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

    Детский по 30 мг тоже куда-то пропал.

    • Начинает действовать через час и действует 24 часа.
    • Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг)
    • Беременность и лактация – противопоказан.
    • Детям – с 12 лет.
    • Водителям – осторожно.
    • Пожилым – осторожно.
    • Действие алкоголя – нет указаний.

    Антигистаминные препараты для местного применения

    Аллергодил – спрей назальный.

    Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

    Подходит для длительного применения.

    Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

    Беременным и кормящим не рекомендуются.

    Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты. Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

    Беременным и кормящим противопоказан.

    Визин Алерджи – капли глазные.

    Препарат оказывает антигистаминное действие. Применяется с 12 лет, не на линзы. Кормящим противопоказан.

    Напоследок у меня к вам вопросы:

    1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
    2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
    3. Есть, что добавить? Пишите.

    Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими коллегами, кликнув по кнопкам соц. сетей, которые видите ниже.

    До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

    С любовью к вам, Марина Кузнецова

    Дорогие мои читатели!

    Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

    Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии — это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

    Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

    Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

    Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

    Большое вам спасибо!

    Рекомендуем также почитать:

    56 комментариев

    Марина Владиславовна, огромное спасибо! Таблица, составленная Вами, мне сэкономит неделю копания в аннотациях и интернете. Ну не вижу я системно, и в корень не зрю. Могу углубляться в детали, и ненужные подробности. Поэтому бесконечна рада, что когда-то поисковик меня на Вас направил. Искренне благодарю за Ваш подход, потраченное время и наглядность. Пойду систематизировать знания ))

    Надежда, спасибо за Ваш отзыв! Ко мне обращаться можно просто по имени. Я так моложе себя чувствую. 🙂

    доброго времени суток!

    отвечаю на ваши вопросы.

    1. не увидел разбор Рупафина (рупатадин) — на самом деле очень бы хотелось услышать вашу точку зрения на это чудо от Эббота.

    Судя по описанию от производителя, препарат блокирует не только H1-рецепторы, но и тормозит выделение целого ряда дополнительных медиаторов аллергических реакций. Для меня это звучит красиво, но так ли это на самом деле, и не приукрашивают ли изготовители реальность? Если все действительно так, то быть может, за счет таких свойств данный препарат и относится к 4 поколению?

    Так же не увидел разбор местного препарата — Виброцил, содержащего как фенилэфрин, как а-аденомиметик, так и диметинден (тот же фенистил per os) как антигистаминное. Препарат хорош, особенно тем, что действует мягче чем остальные деконгенсанты, но в этом его и минус, при «простудных» делах взрослому, что бы остановить ринорею нужно пол-флакона виброцила залить.

    2. Вопросы покупателю при аллергии. Лично мой набор.

    а. для кого? (взрослый, ребенок, пожилой)

    б. как проявляется аллергия (реакция кожи, слизистых)

    в. было ли это состояние раньше, чем спасался в то время

    г. хронические заболевания типа бронхиальной астмы (риск бронхоспазма)

    3.Добавить? ну например то, что химически к антигистаминным препаратам относится, например, донормил (доксиламин) и атаракс — однако, за счет их высокого сродства к другим рецепторам (в частности к а2-адренорецепторам ретикулярной формации) они фармакологически все-таки относятся не к этой группе.

    Еще вопрос к вам, как к педиатру. Бывает такое, что приходят родители с просьбой дать назальные капли для ребенка, у которого насморк больше пяти дней и називины-ксимелины капать уже нельзя. Понятно, что отправляю к врачу, тем более дети, но от себя, рекомендую среди прочих изофр-ринофлуимуцилов-полидекс-протарголов еще и антигистаминное, в частности супрастин — и именного его, за счет свойства подсушивать слизистую носа. Вопрос в том, вы как педиатр, за такую рекомендацию сильно хотите «бросить в меня тапок»?))))

    Антон, дополнение — супер! Спасибо! В соавторы пойдете? 🙂

    По поводу детей. Во-первых, насморк больше 5 дней не означает, что капать нельзя 🙂 (если ксимелины-фенилэфрины в течение этих 5 дней не использовались).

    Во-вторых, нос у детей чаще «течет», поэтому сосудосуживающие капли здесь не нужны. Их капаем только при заложенности. Пусть течет. Ведь насморк — это средство избавиться от инфекции. Чаще промывать нос аквалорами-физиомерами, высмаркиваться, и насморк пройдет быстрее, чем обычно. Вот почему супрастин не стала бы, если нет подозрений на аллергическую природу насморка.

    Возможно, Вы скажете, а зачем антигистаминный компонент добавляют в комбинированные препараты от простуды? Я уже где-то говорила, что они являются средствами скорой помощи, «подсушивают» слизистые, позволяют себя лучше чувствовать и продолжать работать. (Не претендую на истину. Высказываю свою точку зрения).

    Про рупафин услышала только от Вас. Нужно вчитаться.:-) Судя по Вашему описанию, очень напоминает дезлоратадин. Читала про эриус несколько публикаций и клинических исследований, пишут то же самое.

    А виброцил я тоже люблю — за его многогранность.:-)

    Антон, почитала про рупафин. Все-таки по описанию — это второе поколение (по упоминанию одновременного приема с кетоконазолом и макролидами, QT-интервала, по перечню побочных). А действие, действительно, интересное: помимо ингибирования гистаминовых рецепторов, он еще и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляет выделение медиаторов воспаления. Но тем не менее: пожилым не рекомендовать, сердечникам тоже, детям с 12 лет, беременным и кормящим нельзя, водителям тоже нежелательно. 🙂

    Марина спасибо вам за высокую оценку! Очень приятно получить ее, особенно от вас)))

    По поводу супрастина детям — именно по этому и рекомендую, не из-за подозрения на аллергическую природу, а что бы как фенирамин в фервексах-терафлю-колдерксах — подсушить слизистую + небольшой седативный эффект, крепче сон ребенка — здоровее родители. Так то, я это вычитал в нацруководстве по оториноларингологии, единственное — рекомендация была для взрослых, а вот деткам с опасениями каждый раз рекомендую.

    В соавторы? Очень высокая честь для меня, если чем-то могу помочь — обращайтесь!)))

    Да, Антон, если из этих соображений, то согласна. Спасибо!

    Марина!Спасибо за подробный расклад антигистаминных средств!

    Отдельное спасибо за шпаргалку!

    Еще, следует добавить, что препараты первого поколения действуют конкурентно, то есть им нужно бороться с гистамином за место на рецепторе, а более «молодые» коллеги действуют не на сам рецептор, а на его аллостерический фактор, то есть им не нужно бороться с гистамином за место под солнцем, они делают рецепторы невосприимчивыми с нему. А нет связи с рецептором — нет реакции.

    Распечатаю себе на работе, спасибо огромное.

    На здоровье, Елена! (Вас и Ваших посетителей)

    Марина спасибо огромное !Все понятно и доступно ,таблицу распечатала буду пользоваться. С Наступающим Вас! Здоровья вам и вашим близким.

    Спасибо, Людмила! И Вас с Наступающим!

    Случайно набрела на ваш блог и хочу сказать огромное спасибо за статью! Все просто, понятно и с юморком! Продолжайте в том же духе, очень информативно и здорово сокращает время при перечитывании целой кучи инструкций)

    Спасибо, Ольга! Захаживайте еще!

    Марина спасибо за статью.Очень актуально,особенно когда пришлось самой справляться с аллергической реакцией у грудного ребенка .Фенистил не помог,перешли на Зодак.Хотя местные педиаторы рекомендуют исключительно супрастин,но он такой жутко горький,бедный малыш,хоть с чем его мешай все равно невыносимо .

    Ой,не Зодак,а Зиртек.Я их путаю постоянно.Любопытно,что ДВ и там и там цетиризин,но Зодак с года,а Зиртек с 6 месяцев.

    Марина.здравствуйте! Спасибо за информацию.Мой вопрос немного не в тему На одной из обучающих лекций была такая информация.если у деток не снижается высокая температура при приеме парацетамола необходимо добавить супрастин в дозе соответствующей возрасту.Что вы думаете по этому поводу?

    Наталья, спасибо за вопрос! Никаких публикаций, достоверно подтверждающих усиление жаропонижающего эффекта при совместном применении супрастина и парацетамола, я не встречала. И в своей педиатрической практике тоже этого не замечала.

    Марина спасибо за ответ!

    Может комбинация парацетамола и супрастина действует аналогично комбинации анальгин+димедрол?

    Спасибо, очень хорошая статья! Заканчиваю колледж, через 3 месяца устраиваться на работу. Благодаря Вам теперь всё «по полочкам».

    У зодака есть 2 формы: зодак и зодак экспресс.

    Зодак — это цетиризин 10мг.

    Зодак экспресс — это левоцетиризин 5мг.

    Спасибо за дополнение, Раиса!

    А что думаете о гистафене? Прочитал что он снижает уровень гистамина, а также воздействует на серотониновые рецепторы

    Дмитрий, почему-то гистафен не на слуху и особой популярностью не пользуется. То ли своей эффективности не показал, то ли есть лучшая альтернатива, то ли продвижение слабое. Но по описанию препарат интересный, со своей «изюминкой». Неудобен прием 2-3 раза в день, и смущает, что лечебный эффект наступает только через 3 дня от начала приема.

    Отзывов о нем не слышала, и даже в Интернете нашла всего один.

    По химической структуре Гистафен относится к хифенадинам, то есть по строению близок к известному Диазолину, по этому становится понятно и то, почему препарат действует через 2-3 суток.

    Препарат уменьшает количество выделившегося из тучных клеток гистамина, повышая его разрушение, про серотониновые рецепторы — главное, что нет проникновения через ГЭБ, а то от него могла бы возникать депрессия :))) кстати, интересно, что с этим же эффектом связно и повышение аппетита, при приеме этого препарата.

    Интересно, что препарат снижает количество IgA, IgG — то есть, по сути вызывает некоторый иммунодефицит (за счет снижения гуморального иммунитета), что наверное не есть хорошо.

    Еще интересно, что препарат можно применять при бронхиальной астме, чего нельзя сказать о других препаратах.

    Марина, здравствуйте! сегодня перечитывала некоторые Ваши статьи, в том числе и эту. хочу несколько слов добавить еще об одном противоаллергическом препарате-Кромогексале. выпускается в виде глазных капель и спрея. Кромогексал спрей больше эффективен для профилактики, т.к, согласно инструкции, заметный эффект наступает через несколько дней или даже недель. вот такой диапазон наступления эффекта разрешен взрослым и детям с 5 лет. использовать по 1 дозе 4 раза в день. согласно инструкции, отмену производить постепенно.

    Здравствуйте Марина!! Мне, как только начинающему специалисту, ваши статьи очень сильно помогают в работе. Позвольте сделать дополнение, которое я узнала совсем недавно, и хотелось бы узнать Ваше мнение. Вышел новый ЛП «Дезал», действующее вещество-дезлоратадин, Особенность в этом препарате в том, что он может приниматься воителями И. совместим с алкоголем!! Согласно той информации, что я получила-это единственный препарат на данный момент, который можно принимать с алкоголем.) У меня ситуация была. Пришел мужчина и просит таблетки от аллергии, которые можно принимать со спиртным, он идет к другу на день рождения, а у них там кошка. как бы понятно все. Я и посоветовала дезал )) Есть еще дезал в сиропе, который не содержит сахара, отсюда вывод, что его можно людям с сахарным диабетом, и детям, особенно тем кому нельзя сладкое. Хотелось бы узнать от вас мнение по данному вопросу.

    Анастасия, Дезал — дженерик Эриуса, и этим все сказано.

    Здесь, в этой статье, есть шпаргалка для скачивания, где указаны препараты, которые совместимы с алкоголем. Да и в тексте я об этом пишу.

    Доброго времени суток! Совсем недавно стал читать Ваш блог. Он потрясающий. Спасибо Вам за ваш труд. Всегда имею затруднения с антинистаминными препаратами, поэтому часто читаю литературу по ним, в справочнике М. Д. Машковского приводится такой факт, что именно Клемастин может применятся у детей с 1 месяца. Даже есть соответствующая лекарственная форма. Поэтому всегда думал, что именно его лучше рекомендовать для детей. Хотелось бы узнать Ваше мнение.

    Александр, честно говоря, я не помню, чтобы клемастин (торговое название тавегил) использовали таким маленьким деткам. Уж очень много побочных. Сейчас есть более безопасные средства.

    Когда я работала педиатром, с месяца мы назначали супрастин, в том числе в инъекциях, хотя и у него побочных хватает (производитель официально разрешает). А тавегил применялся, насколько я помню, лет с 6.

    Но с Машковским спорить не рискну.

    Добрый день! случайно наткнулся на Вау статью, проверяя компетентность назначения врача!

    Мне сделали операцию по выпрямлению перегородки носа и что бы быстрее спал отёк внутри носа и шел процесс заживления, врач рекомендовал лоратададин по 1т -2р/д (+аскорутин для крови), на мой вопрос о более современном препарате, упомянул рупофин. Судя по Вашему отзыву, он не лучший. В аптеке я его не нашел и мне порекомендовали Дезал. хотелось бы услышать Ваше мнение. Спасибо.

    Андрей, это действительно более современное средство, чем лоратадин. Да и производитель вполне достойный.

    Спасибо, все понятно!

    Что можете сказать о Леваризине?

    Татьяна, отзывов о нем не слышала — ни хороших, ни плохих.

    По описанию единственное, что смущает, это «постмаркетинговый опыт».

    — гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

    — повышение аппетита, тошнота, рвота

    — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

    — дизурия, задержка мочи

    — увеличение веса, нарушение функции печени

    Какова частота этих побочных, к сожалению, не пишут.

    Спасибо, за статью, Марина. Вот только хотела спросить, все вроде понятно, вот только не могу понять, так что все таки будет эффективнее и сильнее препараты 1 поколения или все же 3?? И если они идут по поколениях значит и действие должно зависит от этого. Ведь непонятно одно, если есть 3 поколение идеальное во всем, тогда зачем всё остальные? Зарание спасибо за Ваш ответ

    Вероника, я думаю, сравнивать эффективность препаратов разных поколений не совсем корректно. Почему появляются новые поколения? Потому что много побочных у стареньких препаратов: они вызывают страшную сонливость. Я, к примеру, после тавегила и супрастина совсем неработоспособная. Целый день хочется спать.

    Сейчас многие водят машину, а приняв эти препараты, за руль садиться нельзя.

    Но эти средства по-прежнему работают, и они дешевле новинок, а это для некоторых покупателей — главный критерий выбора препарата.

    В детском стационаре без супрастина, как без рук. Как можно быстро снять аллергическую реакцию младенцу до 1 года, который находится в тяжелом состоянии?

    К сожалению, новые препараты не бывают в инъекциях, поэтому «старички» незаменимы в случае необходимости неотложной помощи.

    Марина! спасибо большое за статью!

    Хотела уточнить, один из преподавателей у нас в вузе читала лекцию по антигистаминным, и она упомянула, что препараты первого поколения (супрастин в частности) быстрее устраняют именно аллергические дерматиты, связанный с ними зуд и так далее. это ошибка или действительно в механизме действия есть такой эффект?

    Марина, тягаться с преподавателем фармакологии не берусь.

    Видимо, имеется ввиду следующее (цитата из статьи): «Седативный и антихолинергический эффект, создаваемый антигистаминными препаратами 1 поколения, в частности, супрастином, может быть полезным при нарушениях сна, гипервозбудимости, а также позволяет снизить гиперреактивность кожи больных атопическим дерматитом.»

    ну да, видимо это и имелось ввиду))) спасибо.

    Марина,доброго времени суток!С интересом ознакомилась со статьей и коментами,но ничего не увидела про РУПАФИН(Длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов)

    Рекомендую коллегам познакомится с данным ЛС поближе и активно использовать его таблетированную форму для своих продаж и приобретения клиентов

    Елена, этот препарат здесь, в комментариях, уже обсуждался. Вот если бы Вы могли четко перечислить его преимущества перед другими представителями этой группы по эффективности, побочным, противопоказаниям, длительности действия, биодоступности, было бы замечательно! В каких случаях Вы бы рекомендовали именно его?

    Марина, медпред недавно сообщил, что супрастин таблетки теперь детям только с 3 лет. А вот инъекционную форму возраст не поменяли. Я спросила почему так. Он ответил, что таблетки супрастина везде в мире разрешены с 3 лет, поэтому и в России так же сделали. А инъекционную форму оставили по-старому, потому что она применяется в экстренных случаях и в основном в стационарах.

    Добрый день, нигде не нашла ,что зиртек влияет на интервал Q-T, плюс он является активным метаболитом гидроксизина, значит он должен относиться к 3 поколению антигистаминных средств?

    Добрый день, не нашла упоминания об АГ 3 поколения, левоцитеризине (супрастинекс, зодак экспресс, ксизал). Для себя я его и рупафин в табличку шпаргалку дополнила, но, мне кажется, Вам тоже есть смысл добавить их в общий текст, чтобы обзор был полным, у нас они активно продаются.

    Добрый вечер Марина! Очень надеюсь на ваш совет

    Может вы сталкивались с подобным в своей практике.

    У моего ребенка аллергия на молочные белки, лактозу. Сидим на диете, но на коже всегда присутствует сыпь, дерматолог подтвердила что аллергическая — атопический дерматит. Антигистамины сыпь не снимают. Принимали фенистил, зиртек. Энтеросорбенты.

    Мази с кортикостероидами всё убирают, но проблему то не решает, поэтому не использую их

    Понимаю что аллерген всё равно проникает, но мы сидим на строгой диете, принимаем антигистамины. Не знаю что делать. Может попробовать эриус сироп.

    Может вы что то подскажете?

    Дарья, здесь ничего другого не придумали. Все Вы делаете правильно.

    Только Вы лечите тело, поэтому Вы только можете снять симптомы. Найдите духовные причины болезни своего ребенка. Любое хроническое заболевание имеет духовную природу. Этот мир придуман не нами, и законы в нем установлены Творцом. Пусть Бог откроет Вам истинные причины этой болезни.

    Здравствуйте. А что Вы скажете про препарат Кетотифен? Можно ли его детям?

    Елена, я могу сказать только то, что написано в инструкции: детям с 3 лет.

    Когда-то я его принимала, поскольку долгие годы страдала сезонной аллергией, но у меня даже полтаблетки кетотифена вызывали страшную сонливость.

    Марина,здравствуйте.Благодарю вас за ваш труд.Скажите,а нет ли у вас в материалах какой-то общей таблицы по антигистаминным препаратам?

    Наталия, не поняла Вас: а таблица для скачивания в конце статьи — это не то, что Вам нужно?

    Спасибо за статью,Марина! Как всегда,все очень доступно Помню нам преподаватель по фармакологии рассказывала,что до появления антигистаминых использовали кальция хлорид перорально (т.к. он повышает выработку диаминооксидазы, а она расщепляет гистамин) и всем хорошо помогало. Вот только вопрос: почему сейчас такая терапия исчезла?) И целесообразно ли применять кальций в таких целях без витамина Д3? И если кальций помогает,то теоретически можно комбинировать антигистаминные и препараты кальция

    Да, Алмаз, при аллергических состояниях раньше действительно использовался кальция хлорид. В тяжелых ситуациях — парентерально, в более легких — в виде раствора для внутреннего применения как монопрепарат или вместе с антигистаминным средством. Но он оказывал раздражающее действие на слизистую желудка, вызывая изжогу, боли в эпигастрии. Сейчас есть более безопасная альтернатива. К тому же хлористый кальций неприятен на вкус, и не каждый его может пить.

    При аллергии кальций применялся без витамина Д3. Я не фармаколог, но полагаю, что витамин Д3 в дополнение к кальцию необходим в первую очередь, для минерализации костной ткани.

    Спасибо за ответ Теперь понятно почему отошли от кальция! А насчет его вкуса, думаю можно в комплексе советовать диету с продуктами содержащие кальций на вечер. Наверное капля в море , но немедикаментозная терапия вроде бы никому плохого еще не сделала

    Найдется всё!

    Азбука аптечных продаж

    Комплексная продажа

    «Таблетка» для аптеки

    Базовый курс по ортопедическим изделиям

    Рубрики

    Наш канал на YouTube

    Все права защищены.

    Копирование статей, таблиц, картинок без разрешения автора запрещено! © 2018.

    Источник: http://nikafarm.ru/antigistaminnye-sredstva-pokolenie-za-pokoleniem

  • admin
    admin

    ×